ਪਿਛੋਕੜ

AHU-377 hemicalcium salt AHU-377 ਦਾ ਇੱਕ hemicalcium ਲੂਣ ਰੂਪ ਹੈ। ਇਹ 5 nM [1] ਦੇ IC50 ਮੁੱਲ ਦੇ ਨਾਲ neprilysin ਦਾ ਇੱਕ ਰੋਕਣ ਵਾਲਾ ਹੈ।

AHU-377 ਅਤੇ ਐਂਜੀਓਟੈਨਸਿਨ II AT1 ਰੀਸੈਪਟਰ ਵਿਰੋਧੀ ਵਾਲਸਾਰਟਨ 1:1 ਮੋਲਰ ਅਨੁਪਾਤ ਵਿੱਚ LCZ696 ਬਣਾਉਂਦੇ ਹਨ। LCZ696 ਇੱਕ ਐਂਜੀਓਟੈਨਸਿਨ ਰੀਸੈਪਟਰ ਨੇਪ੍ਰਿਲਸਿਨ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। ਇਹ ਬਲੱਡ ਪ੍ਰੈਸ਼ਰ ਨੂੰ ਘਟਾ ਸਕਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਦਿਲ ਦੀ ਅਸਫਲਤਾ ਦੇ ਇਲਾਜ ਲਈ ਇੱਕ ਨਵੀਂ ਦਵਾਈ ਹੋ ਸਕਦੀ ਹੈ। AHU-377 ਇੱਕ ਪ੍ਰੋ-ਡਰੱਗ ਹੈ, ਇਸਨੂੰ ਐਥਾਈਲ ਐਸਟਰ ਦੇ ਐਨਜ਼ਾਈਮੈਟਿਕ ਕਲੀਵੇਜ ਦੁਆਰਾ ਕਿਰਿਆਸ਼ੀਲ ਰੂਪ LBQ657 ਵਿੱਚ ਬਦਲਿਆ ਜਾ ਸਕਦਾ ਹੈ। ਇਹ ਦੱਸਿਆ ਗਿਆ ਹੈ ਕਿ AHU-377 (30 ਅਤੇ 100 mg/kg, PO) DAHI-SS ਚੂਹਿਆਂ ਵਿੱਚ ਖੁਰਾਕ-ਨਿਰਭਰ ਤਰੀਕੇ ਨਾਲ ਐਂਟੀਹਾਈਪਰਟੈਂਸਿਵ ਪ੍ਰਭਾਵ ਪੈਦਾ ਕਰ ਸਕਦਾ ਹੈ। ਪਰ DOCA-ਲੂਣ ਹਾਈਪਰਟੈਂਸਿਵ ਚੂਹਿਆਂ ਵਿੱਚ, ਇਹ ਇੱਕ ਕਮਜ਼ੋਰ ਕਮੀ [2, 3] ਦਿਖਾਉਂਦਾ ਹੈ.

ਹਵਾਲੇ:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors. ਜੇ ਮੇਡ ਕੈਮ। 1995 ਮਈ 12; 38(10):1689-700।
[2] ਵੂਰਸ ਏਏ, ਡੋਰਹੌਟ ਬੀ, ਵੈਨ ਡੇਰ ਮੀਰ ਪੀ. ਦਿਲ ਦੀ ਅਸਫਲਤਾ ਦੇ ਇਲਾਜ ਵਿੱਚ ਵਾਲਸਾਰਟਨ + ਏਐਚਯੂ377 (ਐਲਸੀਜ਼ੈਡ696) ਦੀ ਸੰਭਾਵੀ ਭੂਮਿਕਾ। ਮਾਹਰ ਦਵਾਈਆਂ ਦੀ ਜਾਂਚ ਕਰਦੇ ਹਨ। 2013 ਅਗਸਤ;22(8):1041-7।
[3] ਲਕਸ਼ਮੀਨਾਰਾਇਣ ਜੀ ਹੇਗੜੇ, ਸੇਸਿਲ ਯੂ, ਚੇਰੂਵੂ ਮਾਧਵੀ ਆਦਿ। ਵਾਲੀਅਮ-ਨਿਰਭਰ ਹਾਈਪਰਟੈਨਸ਼ਨ ਦੇ ਦੋ ਚੂਹੇ ਮਾਡਲਾਂ ਵਿੱਚ AHU-377, ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਨੈਪ੍ਰਿਲਸਿਨ ਇਨਿਹਿਬਟਰ, ਦੀ ਤੁਲਨਾਤਮਕ ਪ੍ਰਭਾਵਸ਼ੀਲਤਾ। BMC ਫਾਰਮਾਕੋਲੋਜੀ 2011, 11(Suppl 1):P33.

ਰਸਾਇਣਕ ਬਣਤਰ