ਵਰਣਨ

Bictegravir 7.5 nM ਦੇ IC50 ਦੇ ਨਾਲ HIV-1 ਦੇ ਏਕੀਕਰਣ ਦਾ ਇੱਕ ਨਾਵਲ, ਤਾਕਤਵਰ ਰੋਕਣ ਵਾਲਾ ਹੈ।

ਵਿਟਰੋ ਵਿੱਚ

Bictegravir (BIC) 7.5 ਦੇ IC50 ਨਾਲ ਸਟ੍ਰੈਂਡ ਟ੍ਰਾਂਸਫਰ ਗਤੀਵਿਧੀ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ।± 0.3 nM.ਸਟ੍ਰੈਂਡ ਟ੍ਰਾਂਸਫਰ ਗਤੀਵਿਧੀ ਨੂੰ ਰੋਕਣ ਦੇ ਸਬੰਧ ਵਿੱਚ, ਬਿਕਟੇਗ੍ਰਾਵੀਰ 3 ਦਾ ਇੱਕ ਬਹੁਤ ਕਮਜ਼ੋਰ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ।′-241 ਦੇ IC50 ਦੇ ਨਾਲ, HIV-1 IN ਦੀ ਪ੍ਰੋਸੈਸਿੰਗ ਗਤੀਵਿਧੀ±51 nM.Bictegravir 2-LTR ਸਰਕਲਾਂ ਦੇ ਸੰਚਵ ਨੂੰ ~ 5-ਗੁਣਾ ਮੌਕ-ਇਲਾਜ ਕੀਤੇ ਨਿਯੰਤਰਣ ਦੇ ਮੁਕਾਬਲੇ ਵਧਾਉਂਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਸੰਕਰਮਿਤ ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ ਪ੍ਰਮਾਣਿਕ ​​ਏਕੀਕਰਣ ਉਤਪਾਦਾਂ ਦੀ ਮਾਤਰਾ ਨੂੰ 100-ਗੁਣਾ ਤੱਕ ਘਟਾਉਂਦਾ ਹੈ।Bictegravir ਕ੍ਰਮਵਾਰ 1.5 ਅਤੇ 2.4 nM ਦੇ EC50s ਵਾਲੇ MT-2 ਅਤੇ MT-4 ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ HIV-1 ਪ੍ਰਤੀਕ੍ਰਿਤੀ ਨੂੰ ਸੰਭਾਵੀ ਤੌਰ 'ਤੇ ਰੋਕਦਾ ਹੈ।Bictegravir 1.5 ਦੇ EC50s ਦੇ ਨਾਲ, ਪ੍ਰਾਇਮਰੀ CD4+ T ਲਿਮਫੋਸਾਈਟਸ ਅਤੇ ਮੋਨੋਸਾਈਟ-ਪ੍ਰਾਪਤ ਮੈਕਰੋਫੈਜ ਦੋਵਾਂ ਵਿੱਚ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਐਂਟੀਵਾਇਰਲ ਪ੍ਰਭਾਵਾਂ ਨੂੰ ਪ੍ਰਦਰਸ਼ਿਤ ਕਰਦਾ ਹੈ।±0.3 nM ਅਤੇ 6.6±4.1 nM, ਕ੍ਰਮਵਾਰ, ਜੋ ਕਿ ਟੀ-ਸੈੱਲ ਲਾਈਨਾਂ [1] ਵਿੱਚ ਪ੍ਰਾਪਤ ਮੁੱਲਾਂ ਨਾਲ ਤੁਲਨਾਯੋਗ ਹਨ।

MCE ਨੇ ਇਹਨਾਂ ਤਰੀਕਿਆਂ ਦੀ ਸ਼ੁੱਧਤਾ ਦੀ ਸੁਤੰਤਰ ਤੌਰ 'ਤੇ ਪੁਸ਼ਟੀ ਨਹੀਂ ਕੀਤੀ ਹੈ।ਉਹ ਸਿਰਫ ਹਵਾਲੇ ਲਈ ਹਨ.

ਰਸਾਇਣਕ ਬਣਤਰ