ਵਰਣਨ

ਡੈਬੀਗਾਟਰਨ ਈਟੇਕਸੀਲੇਟ ਮੇਸੀਲੇਟ (ਬੀਆਈਬੀਆਰ 1048ਐਮਐਸ) ਦਬੀਗਾਟਰਨ ਦਾ ਇੱਕ ਜ਼ੁਬਾਨੀ ਤੌਰ 'ਤੇ ਕਿਰਿਆਸ਼ੀਲ ਉਤਪਾਦ ਹੈ।Dabigatran etexilate mesylate ਦੇ ਐਂਟੀਕੋਆਗੂਲੈਂਟ ਪ੍ਰਭਾਵ ਹੁੰਦੇ ਹਨ ਅਤੇ ਇਸਦੀ ਵਰਤੋਂ ਐਟਰੀਅਲ ਫਾਈਬਰਿਲੇਸ਼ਨ ਦੇ ਕਾਰਨ venousthromboembolism ਅਤੇ ਸਟ੍ਰੋਕ ਦੇ ਪ੍ਰੋਫਾਈਲੈਕਸਿਸ ਲਈ ਕੀਤੀ ਜਾਂਦੀ ਹੈ।

ਪਿਛੋਕੜ

ਵਰਣਨ: IC50 ਮੁੱਲ: 4.5nM (Ki);10nM(ਥਰੋਮਬਿਨ-ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਪਲੇਟਲੇਟ ਐਗਰੀਗੇਸ਼ਨ) [1] ਡੈਬੀਗੈਟਰਨ ਇੱਕ ਉਲਟਾ ਅਤੇ ਚੋਣਤਮਕ, ਡਾਇਰੈਕਟ ਥ੍ਰੋਮਬਿਨ ਇਨਿਹਿਬਟਰ (ਡੀਟੀਆਈ) ਹੈ ਜੋ ਇਸਦੇ ਜ਼ੁਬਾਨੀ ਤੌਰ 'ਤੇ ਕਿਰਿਆਸ਼ੀਲ ਪ੍ਰੋਡਰੋਗ, ਡੈਬੀਗੈਟਰਨ ਐਟੈਕਸੀਲੇਟ ਦੇ ਤੌਰ 'ਤੇ ਉੱਨਤ ਕਲੀਨਿਕਲ ਵਿਕਾਸ ਤੋਂ ਗੁਜ਼ਰ ਰਿਹਾ ਹੈ।ਇਨ ਵਿਟਰੋ: ਡੈਬੀਗੈਟਰਨ ਨੇ ਚੋਣਵੇਂ ਅਤੇ ਉਲਟਾ ਮਨੁੱਖੀ ਥ੍ਰੋਮਬਿਨ (Ki: 4.5 nM) ਦੇ ਨਾਲ-ਨਾਲ ਥ੍ਰੋਮਬਿਨ-ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਪਲੇਟਲੇਟ ਐਗਰੀਗੇਸ਼ਨ (IC(50): 10 nM) ਨੂੰ ਰੋਕਿਆ, ਜਦੋਂ ਕਿ ਦੂਜੇ ਪਲੇਟਲੇਟ-ਉਤਸ਼ਾਹਿਕ ਏਜੰਟਾਂ 'ਤੇ ਕੋਈ ਰੋਕਦਾ ਪ੍ਰਭਾਵ ਨਹੀਂ ਦਿਖਾਉਂਦੇ ਹੋਏ। -ਗਰੀਬ ਪਲਾਜ਼ਮਾ (ਪੀਪੀਪੀ), ਐਂਡੋਜੇਨਸ ਥ੍ਰੋਮਬਿਨ ਸੰਭਾਵੀ (ਈਟੀਪੀ) ਦੇ ਰੂਪ ਵਿੱਚ ਮਾਪਿਆ ਗਿਆ ਸੀ, ਜਿਸ ਵਿੱਚ ਇਕਾਗਰਤਾ-ਨਿਰਭਰਤਾ (IC(50): 0.56 ਮਾਈਕ੍ਰੋਐਮ) ਨੂੰ ਰੋਕਿਆ ਗਿਆ ਸੀ।ਡੈਬੀਗਾਟਰਨ ਨੇ ਵਿਟਰੋ ਵਿੱਚ ਵੱਖ-ਵੱਖ ਕਿਸਮਾਂ ਵਿੱਚ ਇਕਾਗਰਤਾ-ਨਿਰਭਰ ਐਂਟੀਕੋਆਗੂਲੈਂਟ ਪ੍ਰਭਾਵਾਂ ਦਾ ਪ੍ਰਦਰਸ਼ਨ ਕੀਤਾ, ਮਨੁੱਖੀ ਪੀਪੀਪੀ ਵਿੱਚ ਕ੍ਰਮਵਾਰ 0.23, 0.83 ਅਤੇ 0.18 ਮਾਈਕ੍ਰੋ ਐਮ [18] ਵਿੱਚ ਸਰਗਰਮ ਅੰਸ਼ਕ ਥ੍ਰੋਮਬੋਪਲਾਸਟੀਨ ਟਾਈਮ (ਏਪੀਟੀਟੀ), ਪ੍ਰੋਥਰੋਮਬਿਨ ਟਾਈਮ (ਪੀਟੀ) ਅਤੇ ਈਕਾਰਿਨ ਕਲੋਟਿੰਗ ਟਾਈਮ (ਈਸੀਟੀ) ਨੂੰ ਦੁੱਗਣਾ ਕੀਤਾ। 1]।ਵਿਵੋ ਵਿੱਚ: ਡਾਬੀਗਾਟਰਨ ਨੇ ਚੂਹਿਆਂ (0.3, 1 ਅਤੇ 3 ਮਿਲੀਗ੍ਰਾਮ/ਕਿਲੋਗ੍ਰਾਮ) ਅਤੇ ਰੀਸਸ ਬਾਂਦਰਾਂ (0.15, 0.3 ਅਤੇ 0.6 ਮਿਲੀਗ੍ਰਾਮ/ਕਿਲੋਗ੍ਰਾਮ) ਵਿੱਚ ਨਾੜੀ ਪ੍ਰਸ਼ਾਸਨ ਤੋਂ ਬਾਅਦ-ਨਿਰਭਰ ਤੌਰ 'ਤੇ ਏਪੀਟੀਟੀ ਖੁਰਾਕ ਨੂੰ ਲੰਮਾ ਕੀਤਾ।ਸਚੇਤ ਚੂਹਿਆਂ (10, 20 ਅਤੇ 50 ਮਿਲੀਗ੍ਰਾਮ/ਕਿਲੋਗ੍ਰਾਮ) ਜਾਂ ਰੀਸਸ ਬਾਂਦਰਾਂ (1, 2.5 ਜਾਂ 5 ਮਿਲੀਗ੍ਰਾਮ/ਕਿਲੋਗ੍ਰਾਮ) ਨੂੰ ਜ਼ੁਬਾਨੀ ਤੌਰ 'ਤੇ ਦਿੱਤੇ ਗਏ ਡੈਬੀਗੈਟਰਨ ਈਟੇਕਸੀਲੇਟ ਨਾਲ ਖੁਰਾਕ- ਅਤੇ ਸਮੇਂ-ਨਿਰਭਰ ਐਂਟੀਕੋਆਗੂਲੈਂਟ ਪ੍ਰਭਾਵ ਦੇਖੇ ਗਏ ਸਨ, ਵੱਧ ਤੋਂ ਵੱਧ ਪ੍ਰਭਾਵ 30 ਅਤੇ 120 ਦੇ ਵਿਚਕਾਰ ਦੇਖੇ ਗਏ ਸਨ। ਪ੍ਰਸ਼ਾਸਨ ਦੇ ਬਾਅਦ ਮਿੰਟ, ਕ੍ਰਮਵਾਰ [1].ਡੈਬੀਗੈਟਰਨ ਈਟੈਕਸੀਲੇਟ ਨਾਲ ਇਲਾਜ ਕੀਤੇ ਗਏ ਮਰੀਜ਼ਾਂ ਨੂੰ ਘੱਟ ਇਸਕੇਮਿਕ ਸਟ੍ਰੋਕ (3.74 ਡੈਬੀਗੈਟਰਨ ਈਟੇਕਸੀਲੇਟ ਬਨਾਮ 3.97 ਵਾਰਫਰੀਨ) ਅਤੇ ਘੱਟ ਸੰਯੁਕਤ ਇੰਟਰਾਕ੍ਰੈਨੀਅਲ ਹੈਮਰੇਜ ਅਤੇ ਹੈਮੋਰੈਜਿਕ ਸਟ੍ਰੋਕ (0.43 ਡੈਬੀਗੈਟਰਨ ਈਟੈਕਸੀਲੇਟ ਮਰੀਜ਼ ਪ੍ਰਤੀ ਸਾਲ 90-90) ਦਾ ਅਨੁਭਵ ਕੀਤਾ ਗਿਆ।ਕਲੀਨਿਕਲ ਅਜ਼ਮਾਇਸ਼: ਹੀਮੋਡਾਇਆਲਿਸਿਸ ਦੇ ਮਰੀਜ਼ਾਂ ਵਿੱਚ ਓਰਲ ਡੈਬੀਗੈਟਰਨ ਈਟੇਕਸੀਲੇਟ ਦੇ ਫਾਰਮਾੈਕੋਕਿਨੇਟਿਕਸ ਅਤੇ ਫਾਰਮਾਕੋਡਾਇਨਾਮਿਕਸ ਦਾ ਮੁਲਾਂਕਣ।ਪੜਾਅ 1

ਸਟੋਰੇਜ

ਕਲੀਨਿਕਲ ਟ੍ਰਾਇਲ

ਰਸਾਇਣਕ ਬਣਤਰ