ਪਿਛੋਕੜ

ਟੋਫੈਸੀਟਿਨਿਬ ਸਿਟਰੇਟ, ਜਿਸ ਨੂੰ CP-690550 ਸਿਟਰੇਟ ਵੀ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਜੈਨਸ ਕਿਨੇਸ 3 (JAK3) ਦਾ ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਹੈ, ਇੱਕ ਹੈਮੈਟੋਪੋਏਟਿਕ ਸੈੱਲ-ਪ੍ਰਤੀਬੰਧਿਤ ਟਾਈਰੋਸਿਨ ਕਿਨੇਸ ਜੋ ਕਿ ਲਿਮਫੋਸਾਈਟ ਸਰਵਾਈਵਲ, ਪ੍ਰਸਾਰ, ਵਿਭਿੰਨਤਾ, ਅਤੇ ਇੱਕ ਸਿਗਨਲ ਟ੍ਰਾਂਸਡਕਸ਼ਨ ਨੂੰ ਨਿਯਮਤ ਕਰਨ ਵਿੱਚ ਸ਼ਾਮਲ ਹੈ। ਇਹ ਰੋਕ JAK3 ਵਿਸ਼ੇਸ਼ ਹੈ ਜਿਸ ਦੀ ਚੋਣ 1000 ਗੁਣਾ ਹੋਰ ਗੈਰ-ਜੇਏਕੇ ਪਰਿਵਾਰਕ ਕਿਨਾਸ ਨਾਲੋਂ ਵੱਧ ਹੈ। JAKS (IC50 = 1 nM) ਨੂੰ ਰੋਕਣ ਤੋਂ ਇਲਾਵਾ, tofacitinib citrate ਵੀ 20- ਅਤੇ 100-ਗੁਣਾ ਘੱਟ ਤਾਕਤ ਦੇ ਨਾਲ ਜੈਨਸ ਕਿਨਾਜ਼ 2 (JAK2) ਅਤੇ ਜੈਨਸ ਕਿਨਾਸ 1 (JAK1) ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। ਹਾਲਾਂਕਿ, ਇੱਕ ਤਾਜ਼ਾ ਅਧਿਐਨ ਵਿੱਚ, JAK1, JAK2, ਅਤੇ JAK3 ਲਈ ਟੋਫੈਸੀਟਿਨਿਬ ਸਿਟਰੇਟ ਦੀਆਂ ਬੰਧਨਸ਼ੀਲਤਾਵਾਂ (Ki) ਕ੍ਰਮਵਾਰ 1.6 nM, 21.7 nM, ਅਤੇ 6.5 nM ਹੋਣ ਦੀ ਰਿਪੋਰਟ ਕੀਤੀ ਗਈ ਸੀ।

ਹਵਾਲਾ

ਲਲਿਤਾ ਵਿਜੇਕ੍ਰਿਸ਼ਨਨ, ਆਰ. ਵੈਂਕਟਰਮਨਨ ਅਤੇ ਪਲਕ ਗੁਲਾਟੀ। ਜੈਨਸ ਕਿਨੇਜ਼ ਇਨਿਹਿਬਟਰ CP-690,550 ਨਾਲ ਸੋਜਸ਼ ਦਾ ਇਲਾਜ ਕਰਨਾ। ਫਾਰਮਾਕੋਲੋਜੀਕਲ ਸਾਇੰਸਜ਼ 2011 ਵਿੱਚ ਰੁਝਾਨ: 32 (1); 25-34

ਉਤਪਾਦ ਹਵਾਲਾ

• 1. ਪਨਾਗੀ I, ਜੇਨਿੰਗਸ ਈ, ਐਟ ਅਲ. "ਸਾਲਮੋਨੇਲਾ ਇਫੈਕਟਰ ਸਟੀਈ ਨੂੰ ਮੈਮਲੀਅਨ ਸੀਰੀਨ/ਥ੍ਰੇਓਨਾਈਨ ਕਿਨਾਜ਼ GSK3 ਨੂੰ ਟਾਈਰੋਸਾਈਨ ਕਿਨੇਜ਼ ਵਿੱਚ ਸਿੱਧੇ ਮੈਕਰੋਫੇਜ ਧਰੁਵੀਕਰਨ ਲਈ ਬਦਲਦਾ ਹੈ।" ਸੈੱਲ ਹੋਸਟ ਮਾਈਕ੍ਰੋਬ. 2020;27(1):41–53.e6. PMID: 31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al. "ਮਨੁੱਖੀ ਲਿਊਕੋਸਾਈਟ ਉਪ-ਜਨਸੰਖਿਆ ਵਿੱਚ ਸਾਈਟੋਕਾਈਨ ਸਿਗਨਲਿੰਗ ਦੇ ਬੈਰੀਸੀਟਿਨਿਬ, ਅਪਡਾਸੀਟਿਨਿਬ, ਅਤੇ ਟੋਫੈਸੀਟਿਨਿਬ ਦੀ ਵਿਚੋਲਗੀ ਦੀ ਤੁਲਨਾ।" ਗਠੀਆ Res Ther. 2019 ਅਗਸਤ 2;21(1):183। PMID: 31375130
• 3. ਲਿਊ ਐਸ, ਵਰਮਾ ਐਮ, ਏਟ ਅਲ. "ਗੰਭੀਰ ਦਮੇ ਵਾਲੇ ਮਰੀਜ਼ਾਂ ਤੋਂ ਏਅਰਵੇਅ ਟਾਈਪ 2 ਦੇ ਜਨਮਦਿਨ ਲਿਮਫਾਈਡ ਸੈੱਲਾਂ ਦਾ ਸਟੀਰੌਇਡ ਪ੍ਰਤੀਰੋਧ: ਥਾਈਮਿਕ ਸਟ੍ਰੋਮਲ ਲਿਮਫੋਪੋਏਟਿਨ ਦੀ ਭੂਮਿਕਾ।" ਜੇ ਐਲਰਜੀ ਕਲਿਨ ਇਮੂਨੋਲ। 2018 ਜਨਵਰੀ;141(1):257-268.e6। PMID:28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al. "ਸੂਡੋਜੀਨ CYP4Z2P ਦਾ 3′ UTR CYP4Z1 ਲਈ ਇੱਕ CERNA ਵਜੋਂ ਕੰਮ ਕਰਕੇ ਛਾਤੀ ਦੇ ਕੈਂਸਰ ਵਿੱਚ ਟਿਊਮਰ ਐਂਜੀਓਜੇਨੇਸਿਸ ਨੂੰ ਉਤਸ਼ਾਹਿਤ ਕਰਦਾ ਹੈ।" ਛਾਤੀ ਦੇ ਕੈਂਸਰ ਖੋਜ ਅਤੇ ਇਲਾਜ (2015): 1-14. PMID:25701119

ਵਰਣਨ

Tofacitinib citrate ਕ੍ਰਮਵਾਰ 1, 20, ਅਤੇ 112 nM ਦੇ IC50s ਦੇ ਨਾਲ ਇੱਕ ਜ਼ੁਬਾਨੀ ਤੌਰ 'ਤੇ ਉਪਲਬਧ JAK1/2/3 ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। Tofacitinib citrate ਵਿੱਚ ਐਂਟੀਬੈਕਟੀਰੀਅਲ, ਐਂਟੀਫੰਗਲ ਅਤੇ ਐਂਟੀਵਾਇਰਲ ਗਤੀਵਿਧੀਆਂ ਹੁੰਦੀਆਂ ਹਨ।

ਸਟੋਰੇਜ

4°C, ਰੋਸ਼ਨੀ ਤੋਂ ਬਚਾਓ

* ਘੋਲਨ ਵਾਲੇ ਵਿੱਚ: -80°C, 6 ਮਹੀਨੇ; -20°C, 1 ਮਹੀਨਾ (ਰੋਸ਼ਨੀ ਤੋਂ ਬਚਾਓ)

ਰਸਾਇਣਕ ਬਣਤਰ

ਸੰਬੰਧਿਤ ਜੀਵ-ਵਿਗਿਆਨਕ ਡੇਟਾ

ਸੰਬੰਧਿਤ ਜੀਵ-ਵਿਗਿਆਨਕ ਡੇਟਾ

ਸੰਬੰਧਿਤ ਜੀਵ-ਵਿਗਿਆਨਕ ਡੇਟਾ

ਸੰਬੰਧਿਤ ਜੀਵ-ਵਿਗਿਆਨਕ ਡੇਟਾ

ਸੰਬੰਧਿਤ ਜੀਵ-ਵਿਗਿਆਨਕ ਡੇਟਾ