ਵਰਣਨ

LCZ696 (Sacubitril/Valsartan), ਜਿਸ ਵਿੱਚ 1:1 ਮੋਲਰ ਅਨੁਪਾਤ ਵਿੱਚ Valsartan (ਇੱਕ ARB) ਅਤੇ Sacubitril (AHU377) ਸ਼ਾਮਲ ਹੈ, ਇੱਕ ਫਸਟ-ਇਨ-ਕਲਾਸ, ਜ਼ੁਬਾਨੀ ਤੌਰ 'ਤੇ ਬਾਇਓ-ਉਪਲਬਧ ਹੈ, ਅਤੇ ਹਾਈਪਰਟੈਨਸ਼ਨ ਰੋਕਣ ਲਈ ਦੋਹਰੀ-ਐਕਟਿੰਗ ਐਂਜੀਓਟੈਨਸਿਨ ਰੀਸੈਪਟਰ-ਨੈਪ੍ਰਿਲਸਿਨ (ਏਆਰਐਨ) ਹੈ। ਅਤੇ ਦਿਲ ਦੀ ਅਸਫਲਤਾ[1][2][3]। LCZ696 ਸੋਜ਼ਸ਼, ਆਕਸੀਡੇਟਿਵ ਤਣਾਅ ਅਤੇ ਅਪੋਪਟੋਸਿਸ ਨੂੰ ਰੋਕ ਕੇ ਡਾਇਬੀਟਿਕ ਕਾਰਡੀਓਮਾਇਓਪੈਥੀ ਨੂੰ ਸੁਧਾਰਦਾ ਹੈ।

ਪਿਛੋਕੜ

LCZ696 ਕਲਾਸ ARNi (ਐਂਜੀਓਟੈਨਸਿਨ ਰੀਸੈਪਟਰ ਨੇਪ੍ਰਿਲਸਿਨ ਇਨਿਹਿਬਟਰ) ਵਿੱਚ ਪਹਿਲਾ ਹੈ ਜਿਸ ਵਿੱਚ ਦਿਲ ਦੀ ਅਸਫਲਤਾ ਅਤੇ ਹਾਈਪਰਟੈਨਸ਼ਨ ਲਈ ਏਆਰ ਵਲਸਾਰਟਨ ਅਤੇ ਨੇਪ੍ਰਿਲਸਿਨ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਪ੍ਰੋਡਰੱਗ AHU377 (1:1 ਅਨੁਪਾਤ) ਦੇ ਐਨੀਓਨਿਕ ਮੋਇਟੀਜ਼ ਸ਼ਾਮਲ ਹਨ।

ਐਂਜੀਓਟੈਨਸਿਨ ਰੀਸੈਪਟਰ ਜੀ-ਪ੍ਰੋਟੀਨ-ਜੋੜੇ ਵਾਲੇ ਰੀਸੈਪਟਰ ਹਨ। ਉਹ ਐਂਜੀਓਟੈਨਸਿਨ II ਦੇ ਕਾਰਡੀਓਵੈਸਕੁਲਰ ਅਤੇ ਹੋਰ ਪ੍ਰਭਾਵਾਂ ਦੀ ਵਿਚੋਲਗੀ ਕਰਦੇ ਹਨ ਜੋ ਕਿ ਰੇਨਿਨ-ਐਂਜੀਓਟੈਨਸਿਨ ਪ੍ਰਣਾਲੀ ਦਾ ਬਾਇਓਐਕਟਿਵ ਪੇਪਟਾਇਡ ਹੈ। ਨੇਪ੍ਰਿਲਸਿਨ ਇੱਕ ਨਿਰਪੱਖ ਐਂਡੋਪੇਪਟੀਡੇਸ ਹੈ ਜੋ ਐਂਡੋਜੇਨਸ ਵੈਸੋਐਕਟਿਵ ਪੇਪਟਾਇਡਸ ਜਿਵੇਂ ਕਿ ਨੈਟਰੀਯੂਰੇਟਿਕ ਪੇਪਟਾਇਡਸ ਨੂੰ ਘਟਾਉਂਦਾ ਹੈ। ਨੇਪ੍ਰੀਲਿਸਿਨ ਦੀ ਰੋਕਥਾਮ ਨੈਟਰੀਯੂਰੇਟਿਕ ਪੇਪਟਾਇਡਸ ਦੀ ਗਾੜ੍ਹਾਪਣ ਨੂੰ ਵਧਾਉਂਦੀ ਹੈ ਜੋ ਦਿਲ, ਨਾੜੀ ਅਤੇ ਗੁਰਦੇ ਦੀ ਸੁਰੱਖਿਆ ਵਿੱਚ ਯੋਗਦਾਨ ਪਾਉਂਦੀ ਹੈ। [1]

ਸਪ੍ਰੈਗ-ਡੌਲੀ ਚੂਹਿਆਂ ਵਿੱਚ, LCZ696 ਦੇ ਮੌਖਿਕ ਪ੍ਰਸ਼ਾਸਨ ਨੇ ਨੇਪ੍ਰੀਲੀਸਿਨ ਰੋਕ ਦੇ ਨਤੀਜੇ ਵਜੋਂ ਐਟਰੀਅਲ ਨੈਟਰੀਯੂਰੇਟਿਕ ਪੇਪਟਾਇਡ ਦੀ ਇਮਿਊਨੋਰਐਕਟੀਵਿਟੀ ਵਿੱਚ ਖੁਰਾਕ-ਨਿਰਭਰ ਵਾਧਾ ਕੀਤਾ। ਹਾਈਪਰਟੈਂਸਿਵ ਡਬਲ ਟ੍ਰਾਂਸਜੇਨਿਕ ਚੂਹਿਆਂ ਵਿੱਚ, LCZ696 ਨੇ ਇੱਕ ਖੁਰਾਕ-ਨਿਰਭਰ ਅਤੇ ਮੱਧਮ ਧਮਨੀਆਂ ਦੇ ਦਬਾਅ ਵਿੱਚ ਨਿਰੰਤਰ ਕਮੀ ਦਾ ਕਾਰਨ ਬਣਾਇਆ। ਇੱਕ ਸਿਹਤਮੰਦ ਭਾਗੀਦਾਰ, ਇੱਕ ਬੇਤਰਤੀਬ, ਡਬਲ-ਅੰਨ੍ਹੇ, ਪਲੇਸਬੋ-ਨਿਯੰਤਰਿਤ ਅਧਿਐਨ ਨੇ ਪੁਸ਼ਟੀ ਕੀਤੀ ਕਿ LCZ696 ਨੇ ਸਮਕਾਲੀ ਨੇਪ੍ਰਿਲਸਿਨ ਇਨਿਹਿਬਸ਼ਨ ਅਤੇ AT1 ਰੀਸੈਪਟਰ ਨਾਕਾਬੰਦੀ ਪ੍ਰਦਾਨ ਕੀਤੀ ਹੈ। LCZ696 ਮਨੁੱਖ ਵਿੱਚ ਸੁਰੱਖਿਅਤ ਅਤੇ ਚੰਗੀ ਤਰ੍ਹਾਂ ਬਰਦਾਸ਼ਤ ਕੀਤਾ ਗਿਆ ਸੀ। [2] [3]

ਹਵਾਲੇ:
McMurray JJ, ਪੈਕਰ M, Desai AS et al. ਦਿਲ ਦੀ ਅਸਫਲਤਾ ਵਿੱਚ ਐਂਜੀਓਟੈਨਸਿਨ-ਨੈਪ੍ਰਿਲਸਿਨ ਇਨਿਹਿਬਿਸ਼ਨ ਬਨਾਮ ਐਨਾਲਾਪ੍ਰਿਲ. ਐਨ ਇੰਗਲਿਸ਼ ਜੇ ਮੈਡ 2014 ਸਤੰਬਰ 11;371(11):993-1004।
Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S et al. LCZ696 ਦਾ ਫਾਰਮਾੈਕੋਕਿਨੇਟਿਕਸ ਅਤੇ ਫਾਰਮਾਕੋਡਾਇਨਾਮਿਕਸ, ਇੱਕ ਨਾਵਲ ਦੋਹਰੀ-ਐਕਟਿੰਗ ਐਂਜੀਓਟੈਨਸਿਨ ਰੀਸੈਪਟਰ-ਨੈਪ੍ਰਿਲਸਿਨ ਇਨਿਹਿਬਟਰ (ARNi)। ਜੇ ਕਲਿਨ ਫਾਰਮਾਕੋਲ 2010 ਅਪ੍ਰੈਲ;50(4):401-14।
Langenickel TH, Dole WP. LCZ696 ਦੇ ਨਾਲ ਐਂਜੀਓਟੈਨਸਿਨ ਰੀਸੈਪਟਰ-ਨੈਪ੍ਰਿਲਸਿਨ ਇਨਿਹਿਬਸ਼ਨ: ਦਿਲ ਦੀ ਅਸਫਲਤਾ ਦੇ ਇਲਾਜ ਲਈ ਇੱਕ ਨਵੀਂ ਪਹੁੰਚ, ਡਰੱਗ ਡਿਸਕੋਵ ਟੂਡੇ: ਥਰ ਰਣਨੀਤੀਆਂ (2014),

ਸਟੋਰੇਜ

ਰਸਾਇਣਕ ਬਣਤਰ