ਪਿਛੋਕੜ

ਐਟੋਰਵਾਸਟੇਟਿਨ ਕੈਲਸ਼ੀਅਮ 150 nM[1] ਦੇ IC50 ਮੁੱਲ ਦੇ ਨਾਲ HMG-CoA ਰੀਡਕਟੇਸ ਦਾ ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ।
HMG-CoA ਰੀਡਕਟੇਜ ਮੇਵੇਲੋਨੇਟ ਪਾਥਵੇਅ ਦਾ ਮੁੱਖ ਐਂਜ਼ਾਈਮ ਹੈ ਜੋ ਕੋਲੇਸਟ੍ਰੋਲ ਪੈਦਾ ਕਰਦਾ ਹੈ। HMG-CoA ਰੇਟ-ਸੀਮਿਤ ਕਰਨ ਵਾਲਾ ਐਂਜ਼ਾਈਮ ਹੈ ਅਤੇ ਖੂਨ ਦੇ ਕੋਲੇਸਟ੍ਰੋਲ ਦੇ ਪੱਧਰ ਨੂੰ ਘਟਾਉਣ ਲਈ ਮਹੱਤਵਪੂਰਨ ਹੈ। HMG-CoA ਰੀਡਕਟੇਜ ਐਂਡੋਪਲਾਜ਼ਮਿਕ ਰੇਟੀਕੁਲਮ ਵਿੱਚ ਸਥਿਤ ਹੈ ਅਤੇ ਇਸ ਵਿੱਚ ਅੱਠ ਟ੍ਰਾਂਸਮੇਮਬਰੇਨ ਡੋਮੇਨ ਸ਼ਾਮਲ ਹਨ। HMG-CoA ਰੀਡਕਟੇਸ ਦੇ ਇਨਿਹਿਬਟਰਜ਼ ਜਿਗਰ ਵਿੱਚ ਐਲਡੀਐਲ (ਘੱਟ ਘਣਤਾ ਵਾਲੀ ਲਿਪੋਪ੍ਰੋਟੀਨ) ਰੀਸੈਪਟਰਾਂ ਦੇ ਪ੍ਰਗਟਾਵੇ ਨੂੰ ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਕਰ ਸਕਦੇ ਹਨ। ਇਹ ਪਲਾਜ਼ਮਾ ਐਲਡੀਐਲ ਦੇ ਕੈਟਾਬੋਲਿਜ਼ਮ ਪੱਧਰ ਨੂੰ ਵਧਾਉਂਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਪਲਾਜ਼ਮਾ ਕੋਲੇਸਟ੍ਰੋਲ ਦੀ ਗਾੜ੍ਹਾਪਣ ਨੂੰ ਘਟਾਉਂਦਾ ਹੈ ਜੋ ਐਥੀਰੋਸਕਲੇਰੋਸਿਸ ਦਾ ਇੱਕ ਮਹੱਤਵਪੂਰਨ ਨਿਰਧਾਰਕ ਹੈ। HMG-CoA ਰੀਡਕਟੇਜ ਕੋਲੇਸਟ੍ਰੋਲ ਸੰਸਲੇਸ਼ਣ ਵਿੱਚ ਇੱਕ ਮਹੱਤਵਪੂਰਨ ਭੂਮਿਕਾ ਨਿਭਾਉਂਦੀ ਹੈ। HMG-CoA ਕੋਲੇਸਟ੍ਰੋਲ-ਘਟਾਉਣ ਵਾਲੀਆਂ ਦਵਾਈਆਂ ਲਈ ਇੱਕ ਟੀਚਾ ਹੈ। HMG-CoA ਰੀਡਕਟੇਜ ਵੀ ਵਿਕਾਸ ਲਈ ਇੱਕ ਮਹੱਤਵਪੂਰਨ ਐਂਜ਼ਾਈਮ ਹੈ। HMG-CoA ਰੀਡਕਟੇਜ ਦੀ ਗਤੀਵਿਧੀ ਜਰਮ ਸੈੱਲ ਮਾਈਗ੍ਰੇਸ਼ਨ ਨੁਕਸ ਨਾਲ ਸਬੰਧਤ ਹੈ। ਇਸਦੀ ਗਤੀਵਿਧੀ ਨੂੰ ਰੋਕਣ ਨਾਲ ਇੰਟਰਾਸੇਰੇਬ੍ਰਲ ਹੈਮਰੇਜ ਹੋ ਸਕਦੀ ਹੈ [1]।
ਐਟੋਰਵਾਸਟੇਟਿਨ 154 nM ਦੇ IC50 ਮੁੱਲ ਦੇ ਨਾਲ ਇੱਕ HMG-CoA ਰੀਡਕਟੇਜ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। ਇਹ ਕੁਝ ਡਿਸਲਿਪੀਡਮੀਆ ਅਤੇ ਹਾਈਪਰਕੋਲੇਸਟ੍ਰੋਲੇਮੀਆ [1] ਦੇ ਇਲਾਜ ਵਿੱਚ ਪ੍ਰਭਾਵਸ਼ਾਲੀ ਹੈ। 40 ਮਿਲੀਗ੍ਰਾਮ 'ਤੇ ਐਟੋਰਵਾਸਟੇਟਿਨ ਦਾ ਇਲਾਜ 40 ਦਿਨਾਂ ਬਾਅਦ ਕੁੱਲ ਕੋਲੈਸਟ੍ਰੋਲ 40% ਘਟਾਉਂਦਾ ਹੈ। ਇਹ ਆਮ ਕੋਲੇਸਟ੍ਰੋਲ ਦੇ ਪੱਧਰਾਂ ਵਾਲੇ ਕੋਰੋਨਰੀ ਜਾਂ ਸਟ੍ਰੋਕ ਦੇ ਮਰੀਜ਼ਾਂ ਦੇ ਇਲਾਜ ਲਈ ਵੀ ਵਰਤੀ ਜਾਂਦੀ ਹੈ।[2] ਐਟੋਰਵਾਸਟੇਟਿਨ ਐਲਡੀਐਲ-ਰੀਸੈਪਟਰਾਂ ਦੇ ਪ੍ਰਗਟਾਵੇ ਨੂੰ ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਕਰਕੇ ਮਰੀਜ਼ਾਂ ਵਿੱਚ ਘੱਟ ਘਣਤਾ ਵਾਲੀ ਲਿਪੋਪ੍ਰੋਟੀਨ ਐਫੇਰੇਸਿਸ ਨੂੰ ਵੀ ਘਟਾਉਂਦਾ ਹੈ।
ਇਹ ਕਈ ਮੈਟਾਬੋਲਾਈਟਾਂ ਵਿੱਚ ਪਾਚਕ ਹੋ ਜਾਂਦਾ ਹੈ ਜੋ CYP3A4 (cytochrome P450 3A4) ਦੁਆਰਾ ਉਪਚਾਰਕ ਕਿਰਿਆਵਾਂ ਦੇ ਪ੍ਰਭਾਵ ਲਈ ਮਹੱਤਵਪੂਰਨ ਹਨ।[3]
ਹਵਾਲੇ:
[1]। ਵੈਨ ਡੈਮ ਐਮ, ਜ਼ਵਾਰਟ ਐਮ, ਡੀ ਬੀਅਰ ਐਫ, ਸਮੈਲਟ ਏਐਚ, ਪ੍ਰਿੰਸ ਐਮਐਚ, ਟ੍ਰਿਪ ਐਮਡੀ, ਹੈਕੇਸ ਐਲਐਮ, ਲੈਂਸਬਰਗ ਪੀਜੇ, ਕੈਸਟੇਲਿਨ ਜੇਜੇ: ਗੰਭੀਰ ਕਿਸਮ III ਅਤੇ ਸੰਯੁਕਤ ਡਿਸਲਿਪੀਡੇਮੀਆ ਦੇ ਇਲਾਜ ਵਿੱਚ ਐਟੋਰਵਾਸਟੇਟਿਨ ਦੀ ਲੰਬੇ ਸਮੇਂ ਦੀ ਪ੍ਰਭਾਵਸ਼ੀਲਤਾ ਅਤੇ ਸੁਰੱਖਿਆ। ਹਾਰਟ 2002, 88(3):234-238.
[2]। Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: ਹਾਈਪਰਟੈਨਸ਼ਨ ਵਾਲੇ ਮਰੀਜ਼ਾਂ ਵਿੱਚ ਐਟੋਰਵਾਸਟੇਟਿਨ ਨਾਲ ਕੋਰੋਨਰੀ ਅਤੇ ਸਟ੍ਰੋਕ ਦੀਆਂ ਘਟਨਾਵਾਂ ਦੀ ਰੋਕਥਾਮ ਜਿਨ੍ਹਾਂ ਦੀ ਔਸਤ ਜਾਂ ਇਸ ਤੋਂ ਘੱਟ ਹੈ। - ਔਸਤ ਕੋਲੇਸਟ੍ਰੋਲ ਗਾੜ੍ਹਾਪਣ, ਐਂਗਲੋ-ਸਕੈਂਡੇਨੇਵੀਅਨ ਕਾਰਡੀਅਕ ਨਤੀਜਿਆਂ ਵਿੱਚ ਟ੍ਰਾਇਲ--ਲਿਪਿਡ ਲੋਅਰਿੰਗ ਆਰਮ (ASCOT-LLA): ਇੱਕ ਮਲਟੀਸੈਂਟਰ ਬੇਤਰਤੀਬ ਨਿਯੰਤਰਿਤ ਟ੍ਰਾਇਲ। ਲੈਂਸੇਟ 2003, 361(9364):1149-1158.
[3]। ਲੈਨਰਨਾਸ ਐਚ: ਐਟੋਰਵਾਸਟੇਟਿਨ ਦਾ ਕਲੀਨਿਕਲ ਫਾਰਮਾੈਕੋਕਿਨੈਟਿਕਸ। ਕਲਿਨ ਫਾਰਮਾਕੋਕਿਨੇਟ 2003, 42(13):1141-1160.

ਰਸਾਇਣਕ ਬਣਤਰ